Клобазам* (Clobazam)

7-Хлор-1-метил-5-фенил-1H-1,5-бензодиазепин-2,4(3H,5H)-дион

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Потенцирует ГАМКергическую нейротрансмиссию, повышает эффективность ГАМКергического торможения и угнетает нейрональную активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — более 85%. Метаболизируется в печени путем микросомального окисления с образованием фармакологически активного метаболита (N-дезметилклобазам). Т_1/2 — 20–30 ч, может быть удлинен у пациентов пожилого возраста. Выводится почками.

Показана возможность применения при остром алкогольном синдроме и для премедикации.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, растворим в спирте.

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др., эпилепсия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, миастения, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, тяжелые поражения печени и почек, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 3 лет).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, ощущение усталости, головокружение, атаксия, мышечная слабость, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, парадоксальные реакции.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспептические явления.

Прочие: тремор пальцев рук, снижение либидо, аллергические реакции.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Усиливает эффекты депримирующих средств (алкоголь, другие анксиолитики, снотворные, нейролептики и др.).

Внутрь.

При необходимости снижать дозу следует постепенно.

Во время лечения необходимо исключить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: признаки угнетения ЦНС: выраженная сонливость, чрезмерная седация, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких.