Клобетазол* (Clobetasol)

Формула:
C22H28ClFO4
Код CAS:
25122-41-2
Латинское название:
Clobetazolum (род. Clobetazoli)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

(11бета,16бета)-21-Хлор-9-фтор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и в виде пропионата)

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, глюкокортикоидное.

Индуцирует образование белков-липокортинов, ингибирующих активность фосфолипазы A2, тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма — простагландинов, лейкотриенов. Устраняет отек, гиперемию, зуд в месте нанесения.

При местном применении возможно всасывание в системный кровоток. Всасывание более выражено при нанесении на обширные участки кожи. Метаболизируется в основном в печени, небольшая часть — в почках. Выводится с мочой.

Актуализация информации

Дополнительная информация о тератогенности клобетазола

В исследованиях тератогенной активности клобетазола на мышах при его введении подкожно в наивысшей дозе (1мг/кг) была показана фетотоксичность препарата, в дозах выше 0,03 мг/кг была показана его тератогеннось. Указанные дозы составляют приблизительно 33 % и 1 %, соответственно, от рекомендованной для применения у человека топической дозы мази клобетазола. Наблюдались такие пороки развития как расщелина неба (волчья пасть), расщепленный череп (краниосхизис), другие нарушения развития скелета.

[Обновлено 23.08.2012]

Показана тератогенная активность глюкокортикостероидов при их введении в относительно низких дозах лабораторным животным. Также показано, что некоторые глюкокортикостероиды обладают тератогенной активностью при аппликации на кожу лабораторным животным.


Тератогенная активность клобетазола не была исследована при местном применении. Однако, с учетом способности клобетазола к чрескожному всасыванию, были проведены исследования in vivo, в которых препарат вводился подкожно. В этих исследованиях была показана значительная тератогенность клобетазола у кроликов и мышей. Препараты клобетазола обладают более высоким тератогенным потенциалом, чем препараты менее активных глюкокортикостероидов.

[Обновлено 15.02.2013]

Дополнительные сведения о канцерогенности, мутагенности и влиянии на фертильность вещества Клобетазол

Длительных исследований, направленных на изучение канцерогенной активности клобетазола не проводилось.


Не было выявлено мутагенной активности клобетазола в ряде исследований: в тесте Эймса, с помощью метода учета генной конверсий у дрожжей вида Saccharomyces cerevisiae.

В исследованиях in vivo клобетазол вводили внутрь крысам в дозах выше 50 мг/кг в сутки. При введении клобетазола в высоких дозах было отмечено увеличение случаев резорбции эмбрионов, уменьшение числа жизнеспособных плодов.

[Обновлено 26.08.2013]

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Актуализация информации

Применение клобетазола при лактации

При системном введении клобетазол обнаруживается в грудном молоке. Применение клобетазола во время лактации может влиять на синтез эндогенных глюкокортикостероидов, вызывать угнетение роста и другие неблагоприятные реакции у ребенка. Отсутствуют данные о возможности обнаружения клобетазола в грудном молоке при его местном применении за счет чрескожного всасывания. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая мазь клобетазола при лактации.

[Обновлено 29.06.2012]

Характеристика

Глюкокортикоид для местного применения.

Клобетазола пропионат — белый или кремовый кристаллический порошок, нерастворимый в воде. Молекулярная масса 467.

Применение

Крем, мазь. Псориаз (кроме пустулезного и распространенного бляшечного), хроническая экзема, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка; заболевания кожи, резистентные к терапии менее активными ГК для наружного применения.

Шампунь. Лечение и профилактика рецидивов псориаза волосистой части головы у взрослых (кроме пустулезного и распространенного бляшечного).

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Актуализация информации

Применение клобетазола при лактации

При системном введении клобетазол обнаруживается в грудном молоке. Применение клобетазола во время лактации может влиять на синтез эндогенных глюкокортикостероидов, вызывать угнетение роста и другие неблагоприятные реакции у ребенка. Отсутствуют данные о возможности обнаружения клобетазола в грудном молоке при его местном применении за счет чрескожного всасывания. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая мазь клобетазола при лактации.

[Обновлено 29.06.2012]

Противопоказания

Гиперчувствительность, розовые угри, юношеские угри, рак кожи, периоральный дерматит, бактериальные, вирусные и грибковые инфекции кожи (в т.ч. простой герпес, ветряная оспа, актиномикоз), туберкулез кожи, генитальный и перианальный зуд, детский возраст до 1 года (крем, мазь) или до 18 лет (шампунь).

Побочные действия

Местные реакции: жжение, кожный зуд, угревая сыпь, сухость кожи, стрии; при длительном применении — атрофия кожи и телеангиэктазии, гипертрихоз, нарушение пигментации, ослабление барьерной функции кожи, развитие пустулезной формы псориаза.

При нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции: гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение внутриглазного давления, симптомы гиперкортицизма, аллергические реакции.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о побочных действиях клобетазола

Согласно данным контролируемых клинических испытаний применение мази клобетазола наиболее часто приводило к развитию таких нежелательных явлений как чувство жжения, явления раздражения, а также зуд (в 0,5 % случаев). Реже наблюдались изъязвление, растрескивание кожи, эритема, фолликулит, онемение пальцев рук, атрофия кожи, телеангиоэктазии.


Имеются сообщения о развитии синдрома Кушинга у детей и взрослых вследствие длительного использования препаратов клобетазола для местного применения.

[Обновлено 23.08.2012]

Дополнительные сведения о местных нежелательных реакциях при использовании вещества Клобетазол

Ниже представлена информация о местных побочных реакциях, возникающих в связи с использованием препаратов глюкокортикостероидов для местного применения. Вероятность развития таких нежелательных реакций увеличивается при использовании окклюзионных повязок в месте аппликации, а также в случаях применения препаратов высокоактивных глюкокортикостероидов для местного применения. Нежелательные реакции перечислены в порядке убывания в соответствии с частотой их развития: сухость кожи, угревидная сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, развитие вторичной инфекции, явления раздражения, формирование стрий и потница.

[Обновлено 04.04.2013]

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности

Клобетазол рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости возможно проведение кратких повторных курсов. На лице чаще, чем на других участках тела, могут появляться атрофические изменения кожи в результате длительного применения местных ГК.

Избегать попадания крема (мази) в глаза (возможно повышение внутриглазного давления). Перед наложением свежей повязки кожу следует очищать, т.к. тепло и влажность, создаваемые герметичными повязками, способствуют возникновению бактериальной инфекции.

Не допускать попадания шампуня в глаза и на веки (риск развития глаукомы, катаракты) или на изъязвленные кожные поверхности. Шампунь предназначен только для лечения псориаза волосистой части головы и не должен наноситься на другие части тела. В частности, шампунь не рекомендован для нанесения на кожу лица, веки, участки складчатой кожи (подмышечные впадины, генитальная и анальная область) и на эрозированные участки кожи, т.к. это повышает риск возникновения местных нежелательных явлений, таких как атрофические изменения кожи, телеангиэктазии или дерматит.

Актуализация информации

Ограничения к применению клобетазола

Мазь клобетазола не следует использовать для лечения розовых угрей и периорального дерматита. Также не следует наносить ее в области паха, лица и подмышечных впадин.

[Обновлено 29.06.2012]

Применение клобетазола у детей

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности мази клобетазола у детей. Не рекомендуется применение препарата у детей меньше 12 лет. Вследствие более высокого отношения площади поверхности тела к его массе, риск угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, а также риск развития синдрома Кушинга у детей выше, чем у взрослых при назначении им глюкокортикостероидов для местного применения. По этой же причине у детей выше риск развития надпочечниковой недостаточности во время терапии, а также после ее окончания. Сообщается о развитии ряда побочных эффектов, включая формирование стрий, при назначении глюкокортикостероидов в ситуациях «off-label» для местного применения детям и новорожденным. Сообщается об угнетении гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, развитии синдрома Кушинга, задержке темпов роста и прибавки массы, повышении внутричерепного давления у детей, получавших глюкокортикостероиды для местного применения (местно). Проявления надпочечниковой недостаточности у детей манифестировали низкими концентрациями кортизола в плазме крови, отсутствием адекватной реакции в ответ на стимуляцию коры надпочечников АКТГ. Проявления повышения внутричерепного давления манифестировали выбуханием родничков, головными болями, двусторонним отеком диска зрительного нерва.

[Обновлено 16.08.2012]

Применение клобетазола при наличии сопутствующих инфекционных поражений кожи

При назначении клобетазола следует обращать внимание на наличие сопутствующих поражений кожи инфекционной природы. Кроме того необходимо помнить о возможности развития такого рода изменений на фоне применения препарата. В этих случаях следует использовать соответствующие антибактериальные или фунгицидные средства. В отсутствии быстрого наступления положительной динамики в отношении сопутствующих поражений кожи инфекционной природы на фоне проводимой специфической терапии, следует прекратить применение мази клобетазола до тех пор, пока не будет достигнут достаточный контроль над инфекционным процессом.

[Обновлено 03.07.2013]

Реакции раздражения при использовании клобетазола

Если аппликация мази клобетазола стала причиной местной реакции раздражения, следует отменить препарат и предпринять необходимые лечебные мероприятия. Следует учитывать, что проявления аллергического контактного дерматита обычно диагностируются как отсутствие терапевтического эффекта от применения препарата, в то время как при аллергическом контактном дерматите на топические препараты, не содержащие кортикостероиды, наблюдается экзацербация течения основного заболевания.


Аллергическую природу изменений со стороны кожи следует подтверждать с помощью соответствующих кожных аллергических проб.

[Обновлено 03.07.2013]

Дополнительные сведения о рекомендованной длительности применения клобетазола

Длительность курса терапии у пациентов, применяющих препараты сильнодействующих глюкортикостероидов, не должна превышать 2 недели. В случае аппликации мази клобетазола на небольшие площади возможно назначение препарата на более длительный срок.


Мазь клобетазола вызывала угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы при ее применении в дозах менее 2 г в сутки в течение недели у пациентов, страдающих экземой.

[Обновлено 03.07.2013]

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: признаки гиперкортицизма.

Лечение: отмена препарата под контролем врача.

4 препарата

Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды