Лацидипин* (Lacidipine)

4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее.

Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме крови достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа₁-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т_1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня ЩФ.

Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

Внутрь.

Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.