Лерканидипин* (Lercanidipine)

Метил-[2-(3,3-дифенилпропилметиламино)-1,1-диметилэтил]-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (в виде гидрохлорида)

Лекформа. таблетки покрытые оболочкой

Фармдействие. БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca²⁺ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание полное. C_max — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TC_max — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T_1/2 — 8–10 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.