Линэстренол* (Lynestrenol)

Формула:
C20H28O
Код CAS:
52-76-6
Латинское название:
Lynoestrenolum (род. Lynoestrenoli)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

(17альфа)-19-Норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

Фармакология

Фармакологическое действие - прогестагенное.

Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.

При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Применение

Таблетки 5 мг: дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.

Таблетки 0,5 мг: пероральная контрацепция.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессия, тромбоэмболия (в анамнезе).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Взаимодействие

Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: симптоматическое.

2 препарата

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты