Мебеверин* (Mebeverine)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны миоцита и нарушает вход ионов Na+ в клетку, блокирует вход ионов Ca2+ через медленные каналы, замедляет процессы деполяризации мембраны и препятствует сокращению мышечных волокон.
Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.
После приема внутрь не обнаруживается в плазме, т.к. подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов — вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в т.ч. частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично — в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.
Данные доклинических испытаний на животных
Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902–1980 мг/кг, при в/в введении — 1% от ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.
Тератогенного действия не выявлено.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При применении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко.
Применение
У взрослых: спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием), кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженного кишечника (симптоматическое лечение боли и спазмов, а также кишечных расстройств и дискомфорта).
У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При применении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Головокружение (в отдельных случаях), диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
В связи с возможностью развития головокружения во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств, управлении машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС.
Лечение: удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.