Меклозин* (Meclozine)

1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин (и в виде дигидрохлорида)

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противорвотное.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.

После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T_1/2 — около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25–50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.

Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Порошок бело-желтого цвета, со слабым запахом. Растворим в воде (слабо), спирте и дихлорметане, практически нерастворим в эфире.

Тошнота, рвота и головокружение (в т.ч. при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).

Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Бронхиальная астма, глаукома, увеличении предстательной железы, беременность.

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Со стороны нервной системы: утомляемость, сонливость, у детей — иногда повышенная возбудимость, редко — затуманивание зрения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота.

Усиливает действие депримирующих средств, включая барбитураты, алкоголь, транквилизаторы и седативные препараты. Ингибиторы МАО пролонгируют и усиливают холинолитические эффекты меклозина.

Внутрь.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.

Симптомы: у взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов — артериальная гипотензия; у детей — холинолитические эффекты и возбуждение ЦНС (галлюцинации, нарушения сна, судороги).

Лечение: индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при гипотензии — введение вазопрессорных средств (кроме адреналина), для ослабления антихолинергических эффектов — физостигмин, с целью купирования судорог диазепам (в/в) .