Метилэргометрин* (Methylergometrine)

[8бета(S)]-9,10-Дидегидро-N-[1-(гидроксиметил)пропил]-6-метилэрголин-8-карбоксамид

Фармакологическое действие - утеротонизирующее.

Возбуждает альфа-адренорецепторы. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, слабо суживает периферические сосуды (возможно повышение АД). Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры блуждающих нервов и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Легко всасывается при энтеральном и в/м введении: C_max после применения внутрь и в/м введения достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. После однократного в/в введения в дозе 200 мкг T_1/2 — 32 мин. Терапевтическое действие начинается через 30–60 с после в/в введения, через 2–5 мин — после в/м инъекции и через 5–10 мин после перорального приема. Продолжительность действия — 4–6 ч.

Алкалоид спорыньи. Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде и спирте.

Роды (второй период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.

ИБС, стеноз митрального клапана, почечная и/или печеночная недостаточность.

Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств:  головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия или брадикардия, спазм периферических артерий.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит.

Прочие: повышенное потоотделение, уменьшение секреции молока. При длительном применении или повышенной чувствительности — явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.

Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина. Сочетание с дофамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.

В/в, в/м, п/к.

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле. Следует иметь в виду, что применение непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.

Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.