Милнаципран* (Milnacipran)

(±)цис-2-(Аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Выравнивает патологически измененное, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет около 85%, C_max достигается через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 13%. Метаболизируется в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Т_1/2 — 8 ч. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов полностью выводится из организма через 2–3 дня после отмены.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Антидепрессант. СИОЗСН.

Милнаципрана гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе и метиленхлориде, трудно растворим в диэтиловом эфире. Молекулярная масса 282,82.

Депрессивные состояния.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз.

Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Изменяет уровень лития в крови. Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии. Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

Внутрь.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина. Между приемами ингибиторов МАО и милнаципрана требуется двухнедельный интервал. Во время терапии не допускается употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.