Набуметон* (Nabumetone)

Формула:
C15H16O2
Код CAS:
42924-53-8
Латинское название:
Nabumetonum (род. Nabumetoni)
Категория риска для беременных:
C — по FDA США

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность — около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) — 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 — 24 ч. 75% принятой дозы выводится почками в течение 48 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Характеристика

Белый или бесцветный кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте и большинстве органических растворителей.

Применение

Остеоартрит, ревматоидный артрит.

Категория действия на плод по FDA — C.

Ограничения к применению

Нет сведений о безопасности применения у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, печеночно-почечная недостаточность, гемофилия, гипокоагуляционные состояния.

Побочные действия

Диспепсия, НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмия, артериальная гипертензия, отеки, поражения почек, головокружение, головная боль, потливость, бессонница, сонливость, шум в ушах, дизурия, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

Пути введения

Внутрь.

1 препарат

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства