Нафтифин* (Naftifine)

(E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Ингибирует сквален-2,3-эпоксидазу, снижает биосинтез стеролов, особенно эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, и способствует накоплению в клетке сквалена. В условиях in vitro проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов (включая Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum) и фунгистатическую активность в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, включая Candida albicans. Способствует уменьшению проявлений воспаления на месте аппликации, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом.

В исследованиях биодоступности in vitro и in vivo показано, что нафтифин проникает в роговой слой кожи и создает в нем концентрации, достаточные для подавления роста дерматофитов. После однократной аппликации 1% крема на кожу у здоровых добровольцев системной абсорбции подвергается 6% вещества. Нафтифин и/или его метаболиты экскретируются с мочой и фекалиями; T_1/2 — примерно 2–3 дня.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительные исследования на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности нафтифина при местном применении не проводились. В исследованиях на животных и по данным, полученным in vitro, мутагенного действия и влияния на фертильность не выявлено.

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов при введении нафтифина внутрь в дозах, в 150 раз и более превышающих дозу для человека при местном применении, не было выявлено значимых нарушений фертильности или вреда для плода, вызванных нафтифином.

При беременности — с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.

Противогрибковое средство для местного применения.

Нафтифина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, молекулярная масса — 323,86.

Грибковые поражения кожи и кожных складок (включая эпидермофитии кистей и стоп, особенно вызванные Epidermophyton floccosum, трихофитии, в т.ч. вызванные Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes), онихомикоз, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай, микозы со вторичной бактериальной инфекцией; микоз наружного слухового прохода (для раствора для наружного применения).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов при введении нафтифина внутрь в дозах, в 150 раз и более превышающих дозу для человека при местном применении, не было выявлено значимых нарушений фертильности или вреда для плода, вызванных нафтифином.

При беременности — с осторожностью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

Неизвестно, проникает ли нафтифин в грудное молоко. Поскольку многие ЛС экскретируются в молоко женщин, следует соблюдать осторожность при использовании в период грудного вскармливания.

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Гиперчувствительность (в т.ч. к пропиленгликолю — для раствора, бензиловому спирту — для крема); нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора).

Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.

Наружно.

Используют только наружно. Следует избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости и др. Не следует употреблять герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. При возникновении признаков гиперчувствительности лечение отменяют.