Налтрексон + Триамцинолон* (Naltrexone + Triamcinolone)
Фармакологические группы:
Типовая клинико-фармакологическая статья
Лекформа. таблетки для имплантации
Фармдействие. Комбинированный препарат длительного действия (до 8–10 нед). Налтрексон — антагонист опиоидных рецепторов; конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их из связи с опиодными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие наркотических анальгетиков и их суррогатов (морфина, героина и др.). Уменьшает или устраняет симптоматику, вызываемую применением опиоидов. Триамцинолон — ГКС; предназначен для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации. Длительное применение препарата не вызывает развитие толерантности и формирования лекарственной зависимости. После п/к имплантации 1 г налтрексона терапевтическая концентрация (в т.ч. метаболита — 6-бета-налтрексола) сохраняется до 2 мес.
Фармакокинетика. Налтрексон метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-бета-налтрексола. Выводится преимущественно почками и с желчью.
Показания. Опиоидная зависимость (наркомания) вне абстинентного синдрома — лечение, реабилитация, профилактика рецидивов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опиоидный абстинентный синдром, отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе их абстинентного синдрома, положительный тест на наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, системный микоз, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Дозирование. П/к имплантируют в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки: после инфильтрационной анестезии (с соблюдением правил асептики и антисептики) в месте, где предполагается размещение имплантата, производят разрез кожи длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводят в канал до достижения его дистального конца. При помощи поршня имплантат выталкивают из контейнера и помещают в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывают 1–2 кожных шва из нерассасывающегося шовного материала и обрабатывают раствором антисептика, накладывают стерильную повязку. Смену повязки производят через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7–8 дней после имплантации.
При необходимости возможны повторные имплантации. Количество повторных имплантаций и длительность лечения определяется в каждом конкретном случае.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, нарушение функции печени.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, флебит.
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, нарушение сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфория.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, угри, зуд.
Со стороны мочеполовой системы: замедление эякуляции, снижение потенции, повышение или снижение либидо.
Прочие: озноб, тремор, артралгия, местное асептическое воспаление, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя.
Взаимодействие. Гепатотоксические ЛС — риск поражения печени.
Тиоридазин — повышает риск развития сонливости.
Особые указания. Используется в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача.
Лечение наркотической зависимости следует начинать только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиатов и препаратов их содержащих, либо после опиатной детоксикации с наличием документального подтверждения о выходе из абстинентного синдрома (отсутствие опиатов в моче, отрицательный провокационный тест с налоксоном).
Перед началом лечения необходимо исключить наличие печеночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз.
При необходимости проведения анальгезии (операция, травма) предпочтительно использовать ненаркотические анальгетики; в случае проведения экстренной анальгезии наркотическими анальгетиками следует с осторожностью назначать опиаты в повышенной дозе (для преодоления антагонизма).
Следует предупредить пациента, что в случае обращения за медицинской помощью, они должны информировать медицинский персонал о лечении длительно действующим препаратом налтрексона; в случае появления болей в животе, потемнении мочи, пожелтения склер необходимо обратиться к врачу; при употреблении героина и др. опиоидных наркотических средств в малых дозах их эффект будет отсутствовать, а дальнейшее увеличение дозы может привести к летальному исходу вследствии остановки дыхания.
[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.