Наратриптан* (Naratriptan)

N-Метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н-индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида)

Фармакологическое действие - противомигренозное.

Высокоселективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT_1D-рецепторов).

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения C_max (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2–3 ч. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т_1/2 составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl — 220 мл/мин.

Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60–65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

Категория действия на плод по FDA — C.

Наратриптана гидрохлорид — порошок от белого до бледно-желтого цвета, легко растворим в воде. Молекулярная масса 371,93.

Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Категория действия на плод по FDA — C.

Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

Внутрь.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.