Нистатин* (Nystatin)

Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и других нистатинов

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгистатическое.

Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.

Оказывает in vitro фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дрожжей и дрожжеподобных грибов, особенно Candida spp. (в т.ч. Candida albicans), а также Aspergillus spp. При местном применении действует преимущественно на Candida spp. Неактивен в отношении бактерий, простейших, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и вирусов. Толерантность к нистатину чувствительных грибов развивается очень медленно.

Исследований на животных по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности  нистатина, влиянию на фертильность не проведено.

При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ. Почти полностью выводится с фекалиями в неизмененном виде. Не кумулирует.

Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces noursei.

Светло-желтый порошок со специфическим запахом. Горький на вкус. Практически нерастворим в воде, очень мало — в спирте. Гигроскопичен. Разлагается под действием света, высокой температуры, кислорода воздуха. Легко разрушается в кислой и щелочной среде и под действием окислителей. Молекулярная масса 926,13.

Активность выражается в единицах действия (ЕД) .

Профилактика развития кандидоза при длительном лечении антибактериальными ЛС, особенно у истощенных и ослабленных больных; кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. влагалища, прямой кишки и нижних отделов кишечника) и кожи.

Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд и высыпания, повышение температуры тела, озноб); при приеме внутрь — горький привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); при интравагинальном применении — раздражение влагалища, не отмечавшееся до лечения; при наружном применении — раздражение кожи, не отмечавшееся до лечения. Возможно возникновение резистентных форм грибов (требует отмены препарата).

При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается.

Внутрь, местно (ректально или интравагинально), наружно.

При грибковых заболеваниях влагалища рекомендуется одновременное лечение полового партнера. В период лечения следует избегать половых контактов. Во время менструации лечение прерывать не следует.