Ницерголин* (Nicergoline)

Формула:
C24H36BrN3O3
Код CAS:
27848-84-6
Латинское название:
Nicergolinum (род. Nicergolini)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

(8бета)-10-Метокси- 1,6-диметилэрголин -8-метанола 5-бром-3- пиридинкарбоксилат (эфир)

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% препарата и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Применение

Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Прочие: боль в конечностях, жар.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, в/а.

Меры предосторожности

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.

Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: понижение АД.

7 препаратов

Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы