Окспренолол* (Oxprenolol)

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.

Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24–60%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 80%, T_1/2 — 1–2 ч. Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке — 30% от уровня в крови матери.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Артериальная гипертензия, вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения, экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), вегетососудистая дистония с гипертоническим течением, гиперкинетический кардиальный синдром при анемии, тиреотоксикозе и феохромоцитоме, тремор (эссенциальный), тревога (симптоматическое лечение).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), кардиогенный шок, систолическая сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по NYHA), бронхиальная астма, сахарный диабет, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.

Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.

Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС — ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический — хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта — ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) — брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.

Внутрь.

После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1–2 нед (переход на др. бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, введение атропина, бета-адреномиметиков (изопреналин), седативных (диазепам, лоразепам) и кардиотонических (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препаратов; при необходимости введение глюкагона и др. симптоматических средств.

Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.