Орципреналин* (Orciprenaline)

5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм.

Взаимодействует (преимущественно) с бета₂-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета₂-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени. Выводится с фекалиями.

Белый кристаллический порошок.

Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV-блокада, угроза преждевременных родов.

Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.

Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.

В/в, внутрь, ингаляционно. 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10–20 мг 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4–6 ч), или в ингаляциях 0,75–1,5 мг (1–2 вдоха) 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4–5 ч)