Пентазоцин* (Pentazocine)

(2альфа,6альфа,11R*)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-6,11-диметил-3-(3-метил-2-бутенил)-2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол (в виде гидрохлорида или лактата)

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз — также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.

Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 — 2–3 ч. Экскретируется почками, 5–13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2–3 мин и 15–30 мин после в/в введения; 15–30 мин и 30–60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.

Белый кристаллический порошок, растворим в водных растворах кислот.

Выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.

Беременность, кормление грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.

Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, черепно-мозговая травма, органические поражения мозга, эпилепсия, желчнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, печеночно-почечная недостаточность.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, бронхоспазм, тошнота, рвота, запоры, атония мочевого пузыря, состояние наркотического опьянения, аритмии, колебания АД, аллергические реакции.

Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

Внутрь, п/к, в/м, в/в.