Пипофезин* (Pipofezine)

5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4]бензоксазин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - антидепрессивное, тимолептическое, седативное.

Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. C_max в крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 — 16 ч. Экскретируется в основном почками.

Лекарственная форма с модифицированным высвобождением  обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. При однократном пероральном применении таблетки с модифицированным высвобождением (150 мг) C_max пипофезина в крови достигается через 3–4 ч.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе.

Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (нет сведений о безопасности использования у детей).

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.

Внутрь.