Проксифеин (Proxifeine)

Формула:
C13H21N5O3
Код CAS:
80539-94-2
Латинское название:
Proxifeinum (род. Proxifeini)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

8-[3-(Диметиламино)пропокси]-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион (в виде гидрохлорида)

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.

Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.

Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в т.ч. лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.

При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5–6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.

Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в т.ч. глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.

Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Применение

Злокачественные новообразования головного мозга (первичные, метастатические); паллиативная терапия неоперабельных форм, рецидивов и метастазов опухолей молочной железы, ЖКТ, яичников, щитовидной железы, нейробластомы и меланомы; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии); злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг, включая рак легкого, молочной железы, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Побочные действия

Диспептические явления, аллергические реакции; при быстром в/в введении — головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, понижение АД.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности

Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин и др.).

Особые указания

При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.

2 препарата

Другие противоопухолевые средства