Рифаксимин* (Rifaximin)

[2S-(2R*,16Z,18E,20R*,21R*,22S*,23S*,24S*,25R*,26S*,27R*,28E)]-25-(Ацетилокси)-5,6,21,23-тетрагидрокси-27-метокси-2,4,11,16,20,22,24,26-октаметил-2,7- (эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)бензофуро[4,5-e]пиридо[1,2-a]бензимидазол-1,15(2Н)-дион

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу бактериальных клеток и вызывает их гибель. Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует подавлению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обуславливает ряд патологических состояний. Рифаксимин снижает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, участвуют в патогенезе и симптоматике печеночной энцефалопатии. Уменьшает повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике. В дивертикулах ободочной кишки снижает число бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни.

Плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются высокие концентрации препарата. Выводится с фекалиями в неизмененном виде, в моче обнаруживается не более 0,5% принятой дозы.

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Гиперчувствительность, в т.ч. к рифамицинам.

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Исследования  in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

Внутрь.

При длительной терапии высокими дозами или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества препарата (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.