Рифаксимин* (Rifaximin)

Формула:
C43H51N3O11
Код CAS:
80621-81-4
Латинское название:
Rifaximinum (род. Rifaximini)
Категория риска для беременных:
B1 — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

[2S-(2R*,16Z,18E,20R*,21R*,22S*,23S*,24S*,25R*,26S*,27R*,28E)]-25-(Ацетилокси)-5,6,21,23-тетрагидрокси-27-метокси-2,4,11,16,20,22,24,26-октаметил-2,7- (эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)бензофуро[4,5-e]пиридо[1,2-a]бензимидазол-1,15(2Н)-дион

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу бактериальных клеток и вызывает их гибель. Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует подавлению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обуславливает ряд патологических состояний. Рифаксимин снижает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, участвуют в патогенезе и симптоматике печеночной энцефалопатии. Уменьшает повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике. В дивертикулах ободочной кишки снижает число бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни.

Плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются высокие концентрации препарата. Выводится с фекалиями в неизмененном виде, в моче обнаруживается не более 0,5% принятой дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Характеристика

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.

Применение

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рифамицинам.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие

Исследования  in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

При длительной терапии высокими дозами или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества препарата (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.

2 препарата

Ансамицины
Ансамицины