Ропивакаин* (Ropivacaine)

(S)-N-(2,6-Диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).

Коэффициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) — 141, pK_a — 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T_1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т_1/2 — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% — конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.

Категория действия на плод по FDA — B.

Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.

Категория действия на плод по FDA — B.

Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность.

Гиперчувствительность, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Усиливает токсическое действие других местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

Парентерально.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.

При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.

Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100–120 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в); при необходимости — ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — введение эфедрина 5–10 мг в/в (возможно повторно через 2–3 мин).

До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению ЧСС).