Сульфагуанидин* (Sulfaguanidine)

Конкурентно блокирует сорбцию ПАБК и препятствует ее включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты (угнетает дигидроптероатсинтетазу), уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь в основном задерживается в кишечнике (всасывается незначительно), где постепенно создается высокая бактериостатическая концентрация. Угнетает рост кишечной палочки и уменьшает синтез в кишечнике тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало — в этаноле и ацетоне.

Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство), носительство палочек брюшного тифа, подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам), токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, B₁₂-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, возраст новорожденности и грудной.

Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), фенитоин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные (системные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию свободной фракции в крови), метенамин и аскорбиновая кислота — вероятность развития и выраженность кристаллурии (увеличивают кислотность мочи). Снижает надежность пероральной контрацепции.

Внутрь.

Для предупреждения кристаллурии больные должны получать обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки). Одновременно рекомендуются витамины группы B.

Следует строго соблюдать режим дозирования, т.к. в противном случае (раннее прекращение лечения или недостаточность дозы) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.