Сульфален* (Sulfalene)

4-Амино-N-(3-метоксипиразинил)бензолсульфонамид

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.

Блокирует утилизацию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо нее). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Plasmodium spp. После приема внутрь быстро всасывается, T_max в крови — 4–6 ч. В меньшей степени, чем другие сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Длительно циркулирует в крови. T_1/2 составляет в среднем 65 ч. 60% введенной дозы выводится в течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне, легко растворим в растворах щелочей и разведенной соляной кислоте, трудно растворим в метаноле.

Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания — в т.ч. бронхит, пневмония, желчевыводящих путей — в т.ч. холецистит, мочевыводящих путей — в т.ч. пиелит, цистит, уретрит, гнойные инфекции различной локализации — в т.ч. раневая инфекция, абсцессы, мастит, остеомиелит; отит, синусит; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, азотемия, порфирия, беременность.

Тошнота, рвота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.

Внутрь, в/в, в/м.

У больных с нарушением выделительной функции почек лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.