Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)

Формула:
C19H25Cl2N3O8S2
Код CAS:
75639-30-4
Латинское название:
Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas (род. Thiamphenicoli glycinatis acetylcysteinatis)

Фармакологические группы:

Химическое название

[(2R,3R)-2-[(2,2-Дихлорацетил)амино]-3-гидрокси-3-(4-метилсульфонилфенил)пропил] 2-амино-3-[[(2R)-1-метилсульфанил-3-оксопропан-2-ил]амино]-3-оксопропаноат

Типовая клинико-фармакологическая статья

Лекформа. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное и отхаркивающее действие. Тиамфеникол — антибиотик широкого спектра действия (нарушает внутриклеточный синтез белка). Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., нейссерий и некоторых анаэробных бактерий. Ассоциация с N-ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию. Ацетилцистеин — отхаркивающее средство, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

Показания. Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, бронхиолит, катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит. Послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и лечение). Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, детский возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек), беременность.

Дозирование. В/м, взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7–12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения — не более 10 дней.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза — 25 мг/кг.

У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы. Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1–2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1–2 раза в сутки.

Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2–4 кап в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Побочное действие. Аллергические реакции; ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приеме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

Особые указания. Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%), препарат отменяют.

Применение в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

1 препарат

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей