Тианептин* (Tianeptine)

7-[(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[c,f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид (в виде натриевой соли)

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, при однократном введении — на 28%, при хроническом — на 71%. Повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. В экспериментальных работах показана способность предотвращать атрофию апикальных дендритов пирамидных клеток.

Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в т.ч. гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях. Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в т.ч. анергических, психогенных и соматизированных. Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами — феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином и др. Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД и др.), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T_1/2 — 2,5 ч; у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 3,5 ч. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде). При печеночной недостаточности, в т.ч. при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом, фармакокинетические параметры существенно не изменяются.

В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено.

Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

Трициклический антидепрессант.

Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, дневная сонливость, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, астения, липотимия, обморок, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, загрудинная боль.

Со стороны респираторной системы: дискомфорт при дыхании, затруднение дыхания, спазм гортани, ощущение «комка» в горле.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, боль в эпигастрии и животе, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Прочие: ощущение жара, приливы крови к лицу, болевой синдром (миалгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника).

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

Внутрь.

Требуется постоянный контроль за больными, особенно в начале лечения в связи с вероятностью суицидальных попыток на фоне депрессивного состояния. При планировании проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и отменить прием препарата за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль за состоянием пациента во время операции.

Заканчивают лечение постепенным (7–14 дней) снижением суточной дозы. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим перерыв не менее 2 нед, а при замене его ингибиторами МАО — перерыв в 24 ч. Следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным снижением концентрации внимания).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).