Тинидазол* (Tinidazole)

1-[2-(Этилсульфонил)этил]-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол

Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное.

Благодаря высокой липофильности легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. Обладает противопротозойной активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении большинства штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается в течение 2 ч. C_ss достигается через 2,5–3 дня лечения. Связывание с белками плазмы — 12%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — около 50 л. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно при участии CYP3A4. Основными метаболитами являются фармакологически активные гидроксилированные дериваты (подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола). Выводится почками (примерно 20–25% — в неизмененном виде) и с фекалиями (примерно 12%). T_1/2 у взрослых составляет 10–14 ч. Выводится при диализе.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение трех дней после приема последней дозы (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема).

Производное 5-нитроимидазола.

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия); инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями, в т.ч. перитонит, эндометрит, пиосальпинкс, сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); кожный лейшманиоз, неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии с препаратами висмута и антибиотиками).

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение трех дней после приема последней дозы (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема).

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 12 лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая нейропатия, иногда — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: преходящая лейкопения.

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет инактивацию в печени. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений рекомендуется уменьшать их дозу на 50%). Взаимодействует с этанолом с развитием дисульфирамоподобных реакций.

Внутрь.

При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Во время лечения тинидазолом и в течение трех дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.

Вызывает потемнение мочи.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.