Толметин* (Tolmetin)

1-Метил-5-(4-метилбензоил)-1Н-пиррол-2-уксусная кислота (и в виде натриевой соли)

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу, что приводит к снижению концентрации ПГ и тромбоксанов в организме. Снижение их концентраций в очаге воспаления обусловливает угнетение экссудации и подавление пролиферативных процессов, в спинномозговой жидкости и гипоталамусе — к гипотермическому эффекту. Развитие анальгезии — результат снижения количества ПГ и, вторично, других биологически активных веществ, приводящего к повышению порога чувствительности болевых рецепторов к химическим и механическим воздействиям. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max достигается через 1–1,5 ч. Более 99% связывается с белками плазмы. T_1/2 составляет 5 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (17% в неизмененном виде).

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, бурсит, синовит, тендовагинит, артрит, гипертермия.

Детский возраст (до 2 лет).

Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, анемия, гемофилия, нарушения функций печени и почек, стоматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, отеки, сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь.

НПВС — гастропатия (тошнота, рвота, боли в животе), потеря массы тела, бронхоспазм, периферические отеки, нарушения функций печени и почек, анемия, гипертензия, боли в мышцах и их фасцикуляции, головная боль, головокружение, светобоязнь, чувство разбитости, сонливость, аллергические реакции.

Усиливает эффекты антиагрегантов и антикоагулянтов, гипотензивных средств. При совместном использовании с др. НПВС, глюкокортикоидами, кортикотропином, алкоголем, метотрексатом, препаратами лития и золота увеличивается риск развития побочных явлений. Снижает эффективность диуретиков. Всасывание уменьшается антацидами.

Внутрь.