Трописетрон* (Tropisetron)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Селективно блокирует пресинаптические 5-HT3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетает рвотный рефлекс.
Быстро (в среднем в течение 20 мин) и практически полностью (более 95%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается в течение 3 ч. Абсолютная биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы — 71%. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией (глюкурониды), образующиеся при этом метаболиты неактивны. Выводится из организма медленно. Длительность действия — около 24 ч.
Применение
Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Ограничения к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, аллергические реакции; крайне редко — обморочные состояния, коллапс, остановка сердца.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.
Пути введения
В/в, внутрь.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.
Передозировка
Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.