Цефаклор* (Cefaclor)

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-[[хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Цефаклор активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК ≤8 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается на 50–70%. C_max после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно и достигается в течение 0,5–1 ч. T_max при приеме таблеток с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 ч. Связывание с белками плазмы — 25%. V_ss — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T_1/2 из плазмы — 0,6–0,9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек T_1/2 из плазмы пролонгирован, при полном отсутствии работы почек — до 2,3–2,8 ч. Выводится почками (60–85% в неизмененном виде в течение 8 ч).

При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Антибиотик группы цефалоспоринов II поколения для перорального применения.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями, — инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

При беременности следует сопоставлять потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Тяжелые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют — левомицетин, тетрациклины. Усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов. Колестирамин уменьшает всасывание.

Внутрь.

Следует иметь в виду, что пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Назначать с осторожностью при нарушениях функции почек, синдроме мальабсорбции.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание содержания газов крови, сывороточных электролитов.