Цефалексин* (Cefalexin)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I89.1 Лимфангит
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J18.0 Бронхопневмония неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M86 Остеомиелит
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Химическое название
Фармакология
Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Характеристика
Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Применение
Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.
Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.
Взаимодействие
Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Передозировка
Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.