Циклосерин + Пиридоксин* (Cycloserine + Pyridoxine)

Лекформа. таблетки покрытые оболочкой

Фармдействие. Комбинированный препарат. Циклосерин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия; ингибирует синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и микобактерий туберкулеза. Пиридоксин уменьшает выраженность побочных реакций циклосерина со стороны ЦНС.

Показания. В комбинации с др. противотуберкулезными средствами: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т.ч. поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными ЛС (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом). Сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli при неэффективности основных ЛС. Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, тяжелая ХПН (КК менее 250 мл/мин), острая и хроническая СН, алкоголизм, наркомания, беременность, период лактации.

Дозирование. Взрослым: 12,5 мг/кг 2–3 раза в день, начальная доза для взрослых — 250 мг в 2 приема с 12-ти часовым интервалом в течение первой 1-й недели. Суточная доза — 250–1000 мг.

Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг — по 250 мг 2 раза в сутки.

Детям: начальная доза от 10 мг/кг 1–2 раза в сутки. Суточная доза — не более 750 мг.

Побочное действие. Судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия, повышение активности «печеночных» аминотрансфераз, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени; обострение ХСН при применении в дозе 1000–1500 мг/сут.

Передозировка. Симптомы (при применении более 1 г у больных с нарушением функции почек): головная боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, парестезии, дизартрия, психоз, периферические парезы, судороги и кома.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие. Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и ПАСК.

Усиливает нейротоксическое действие этионамида.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Изониазид усиливает токсическое действие на ЦНС.

Особые указания. В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.

В период лечения следует контролировать ЭЭГ, гематологические показатели, функцию почек и печени. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, необходимо еженедельно контролировать анализ мочи. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективны для профилактики симптомов поражения ЦНС (в т.ч. судорог, возбуждения, тремора). Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Для профилактики нейротоксических эффектов назначают препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), ноотропные препараты (пирацетам, глутаминовую кислоту).

В некоторых случаях применение циклосерина и др. противотуберкулезных ЛС может привести к развитию недостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.