Золмитриптан* (Zolmitriptan)

Формула:
C16H21N3O2
Код CAS:
139264-17-8
Латинское название:
Zolmitriptanum (род. Zolmitriptani)
Категория риска для беременных:
C — по FDA США
B3 — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Химическое название

(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Фармакология

Фармакологическое действие - противомигренозное.

Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.

Применение

Мигрень (купирование приступа).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Взаимодействие

Моклобемид повышает содержание в тканях.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: седативный эффект.

Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

4 препарата

Серотонинергические средства
Серотонинергические средства
Серотонинергические средства
Серотонинергические средства