Ацикловир Дж

0
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Классификатор АТХ:

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета; комкование порошка допускается.

1 фл.
ацикловир натрия 1097.65 мг,
что соответствует содержанию ацикловира 1000 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - от 41.25 до 48.75 мг.

флаконы - пачки картонные.

флаконы (5) - пачки картонные.

флаконы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Показания

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. У взрослых после в/в введения конечный Т1/2 составляет около 2.9 ч. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный Т1/2 - около 3.8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% выделяемой с мочой дозы.

Особые указания

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

34 аналога

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства