Бикалутамид-Сигардис (Bicalutamide)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Категория риска для беременных:
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
бикалутамид 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 186.75 мг, кросповидон - 18.75 мг, повидон К25 - 15 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 40%, макрогол-3000 - 25.01%, титана диоксид (E171) - 20.19%, тальк - 14.8%) - 11.25 мг.

14 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Показания

Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Противопоказания к применению

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Применение у детей

Препарат не назначают детям.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

13 аналогов

Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Андрогены, антиандрогены
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Андрогены, антиандрогены