Бринзоламид (Brinzolamide)

Повышенное внутриглазное давление при глазной гипертензии или открытоугольной глаукоме.

Печеночная недостаточность, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C.Исследования на людях не проводились. При использовании у крыс и кроликов обнаружено тератогенное действие. Перед применением препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание у детей, чьи мамы принимают препарат.

Центральная нервная система и органы чувств: блефарит, кератит, гиперемия, боль, отделяемое из глаз, ощущение инородного тела, аллергические реакции со стороны глаз, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, двоение в глазах, жжение или дискомфорт после закапывания, сухость глаза, преходящее помутнение зрения (после закапывания), а также головная боль и беспокойство.

Другие: повышение артериального давления, боль в пояснице, изменение вкуса, ринит, фарингит.

Аллергия: дерматит, крапивница.

Алопеция или очаговое выпадение волос.

Возможно усиление системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, при одновременном использовании средств.

Инстилляционно - по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки. Другие офтальмологические средства могут быть использованы с интервалом в 10-15 минут.

Ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната, с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Снижает внутриглазное давление. При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дизетил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I.

Подвергается системной абсорбции. Вследствие связи с карбоангидразой II при длительном применении накапливается в эритроцитах. Концентрация в плазме при постоянном приеме - менее 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. N-дезэтил накапливается за счет связи с карбоангидразой I. Связь с белками плазмы - 60%. Период полувыведения - 111 дней. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При передозировке отмечается электролитный дисбаланс, ацидоз, нарушения со стороны центральной нервной системы. Требуется симптоматическое лечение.

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой, так как на фоне использования препарата возможно временное ухудшение зрения.

Перед применением препарата необходимо снимать контактные линзы и надевать их через 15-20 минут после закапывания.

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.