Бутоконазола нитрат (Butoconazole nitrate)

4
Действующее вещество:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:Бутоконазол

Описание лекарственной формы

Крем вагинальный

Фармакологическое действие

Производное имидазола, обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах.

Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Вагинальный крем является эмульсией типа 'вода в масле', поэтому придает биоадгезивное свойство носителю бутоконазола. При интравагинальном применении бутоконазол находится на слизистой оболочке влагалища в течение 4-5 дней.

Показания

Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.

Режим дозирования

Интравагинально. Содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводить во влагалище в любое время суток однократно.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, менструальный период, беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С (интравагинально). Адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре на человеке не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено. У животных вызывал эмбриотоксичность, но не тератогенность. Не применять в I триместре!

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы.

Побочные действия

Местно: зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов; аллергические реакции; болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота.

Взаимодействие

Алфентанил, элетрипан - снижение клиренса данных средств.

Астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид - повышение их концентрации в крови, удлинение интервала Q-T (возможна внезапная аритмическая смерть). Совместное применение противопоказано!

Аторвастатин,ловастатин,симвастатин - повышение их концентраций в плазме, развитие рабдомиолиза. Совместное применение противопоказано!

Будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон - замедление метаболизма данных глюкокортикостероидов.

Буспирон - значительное увеличение концентрации буспирона в крови.

Бусульфан, доцетаксел, алкалоиды барвинка - ингибирование метаболизма данных средств.

Варфарин - усиление антикоагулянтного действия.

Гипогликемические средства - повышение их концентрации в крови, развитие гипогликемии.

Дигоксин - повышение концентрации в крови и токсичности.

Дизопирамид - риск удлинения интервала Q-T.

Индинавир, ритонавир саквинавин - взаимное увеличение плазменных концентраций.

Макролиды (эритромицин, кларитромицин) - повышение концентрации и токсичности бутоконазола.

Полиеновые противогрибковые средства, включая амфотерицин В, - снижение активности полиеновых антибиотиков.

Рифампицин - снижение концентрации азолов в крови, неэффективность или обострение инфекции.

Фенитоин - повышение его концентрации в крови, эффективности и токсичности.

Хинидин - повышение его концентрации в крови и риска сердечно-сосудистых осложнений. Совместное применение противопоказано!

Циклоспорин- повышение их токсичности (нефро- и гепатотоксичности).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика

Синтетический имидазол для местного применения.

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. В Candida albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.

Фармакокинетика

Абсорбция 5,5% при интравагинальном применении; биотрансформация в печени; период полувыведения - 21-24 часа; элиминация почками и с фекалиями.

Передозировка

Сердечно-легочная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

В случае сохранения клинических симптомов инфекции после завершения лечения следует повторить микробиологическое исследование для подтверждения диагноза.

При появлении раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений следует прекратить применение бутоконазола.

1 аналог

Противогрибковые средства