Диклоберл® N 75 (Dicloberl® N 75)

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксид (1 н. раствор), вода д/и, азот.
3 мл - ампулы (5) - упаковка.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.
Ингибирует циклооксигеназу, участвующую в обмене арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ.

Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).

Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери).

НВПС-гастропатия, язва желудка и кишечника, кровавая рвота, кровянистый стул или понос, головные боли, головокружение, возбуждение, раздражительность, слабость, оглушенность, нарушение чувствительности и вкуса, расстройство зрения, шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, страх, кошмары, дрожь, депрессия, симптоматика асептического менингита, алопеция, экзема, эритема, пузырьковые высыпания, фотосенсибилизация, мелкопятнистые кожные геморрагии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, единичные случаи изменения уровня гликемии, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панкреатит, отеки, сердцебиение, кардиалгия, гипертония, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); местные реакции (для свечей): раздражение, кровянистые отделения слизи, болезненная дефекация.

Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.

В/м, однократно. Максимальная суточная доза — 150 мг.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаков

ке.

BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), (Германия)

Препарат отпускается по рецепту.

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие — успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.

После приема внутрь полностью всасывается. C_max в плазме достигается через 1–16 ч (при в/м введении — через 10–20 мин, при ректальном — примерно через 30 мин). При пероральном применении 35–70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени). Связывание с белками плазмы — около 99%. T_1/2 — 2 ч. Примерно 30% выводится из организма в виде метаболитов кишечником. Около 70% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных.

Симптомы: расстройства ЦНС (головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: симптоматическое.

Пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет или курение) следует назначать диклофенак только после тщательного анализа их состояния. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов. Препарат Диклоберл N 75 применяют при необходимости особенно быстрого наступления действия, а также тогда, когда применение других лекарственных форм диклофенака натрия невозможно, при этом, как правило, лечение рекомендуется проводить в виде однократной инъекции для начала терапии. Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и вероятности развития дополнительных побочных эффектов.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Для пациентов со слабым здоровьем и больных с низким показателем индекса массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Применение диклофенака может маскировать признаки и симптомы инфекции. Если на фоне лечения снова возникли или усилились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, который определит, есть ли показания к назначению противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
Влияние на ЖКТ. При применении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, иногда с летальным исходом, возникающие в любое время в процессе лечения, независимо от наличия симптомов или наличия в анамнезе серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста (в том числе возможен летальный исход). Если у пациентов, получающих диклофенак, возникают желудочно-кишечные кровотечения или развивается язва, применение препарата необходимо прекратить.
Особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, возникновения язв или перфорации выше при повышении дозы НПВП, в том числе диклофенака, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. Пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона должны обратиться за медицинской помощью и соблюдать осторожность, поскольку эти заболевания могут обостриться (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). У пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции при применении НПВП, особенно такие, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск токсического воздействия на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, которым требуется сочетанное применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ЖКТ). Предостеречь также нужно больных, получающих препараты сопровождения, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Влияние на печень. Необходим тщательный медицинский контроль, если Диклоберл N 75 назначают пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться. Уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. При длительном лечении препаратом в качестве меры предосторожности назначают регулярный мониторинг функции печени. При сохраняющихся или усиливающихся нарушениях функции печени, если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Осторожность необходима в случае, если препарат применяют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, лицам пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным уменьшением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению состояния, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. В связи с приемом НПВП, в том числе препарата Диклоберл N 75, очень редко регистрировали серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них имели летальный исход), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) в течение длительного времени повышают риск развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск/польза только в дозе ≤100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых нарушений (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение). Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромботических симптомов (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи). В таких случаях надо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели. При продолжительном применении обезболивающих средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить повышенными дозами препарата. Применение обезболивающих средств, ставшее привычкой, особенно при комбинации нескольких обезболивающих препаратов, может привести к устойчивому поражению почек, сопровождающемуся риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Одновременное употребление алкоголя может усилить побочные эффекты диклофенака натрия, особенно касающиеся пищеварительного тракта и ЦНС. При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, препарат может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с БА или у пациентов с БА в анамнезе.
Фертильность у женщин. Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с повышением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе.
Следует периодически контролировать потребности пациента и ответ на терапию. С осторожностью применять у лиц в возрасте старше 65 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью. В I и II триместр беременности препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Препарат противопоказан в ІІІ триместр беременности (возможны подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышался с менее чем 1 до примерно 1,5%. Не исключено, что риск повышался с повышением дозы и длительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летального исхода для эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяют у женщин, которые стремятся забеременеть, или в І триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В ІІІ триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, обусловливая сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; влияние на мать и новорожденного — возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Итак, препарат противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Период кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Как и другие НПВП, Диклоберл N 75 может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщина, которые имеют осложнения с оплодотворением, или тем, кто проходил обследование по поводу инфертильности, необходимо прекратить применение препарата Диклоберл N 75.
Дети. Диклофенак в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациенты, у которых во время лечения наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Особенно это касается одновременного применения с алкоголем. Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызвать симптомы, напоминающие такие, как после употребления алкоголя.

Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте. При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции. С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС.