Дилтазем-60 (Diltazem™-60)

4
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Категория риска для беременных:
C — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дилтиазема гидрохлорида 60 мг; в упаковке 10 полосок по 10 шт.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, — 90 мг; в упаковке 10 блистеров по 10 шт.

Фармакологическое действие

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.
Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.

Показания

Препарат Дилтазем-60 применяют:
- при ишемической болезни сердца, в том числе стенокардии;
- при артериальной гипертензии;
- при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии;
- при легочной гипертензии.
- для профилактики коронароспазма при проведении аортокоронарного шунтирования;
- для профилактики коронароспазма при проведении коронароангиографии.
- при диабетической нефропатии;
- после перенесенного инфаркта миокарда (если существуют противопоказания к лечению бета-адреноблокаторами);
- при мерцании, трепетании желудочков;
- для купирования пароксизма мерцательной аритмии.
- в трансплантологии после проведения трансплантации почки (для предупреждения недостаточности трансплантата), во время проведения иммуносупрессивной терапии.

Противопоказания к применению

Препарат Дилтазем-60 противопоказан:
- при повышенной чувствительности (аллергии) к компонентам, которые входят в состав препарата;
- при кардиогенном шоке;
- при систолической дисфункции левого желудочка, в т.ч. при инфаркте миокарда;
- при синусовой брадикардии;
- при синдроме слабости синусного узла;
- при выраженном аортальном стенозе;
- при нарушении работы печени, почек.
Не применяют в педиатрии (до достижения 18-летнего возраста).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарство противопоказано во время беременности.
Если существует необходимость применения в период лактации, то грудное вскармливание следует приостановить.

Побочные действия

Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения.
Психические расстройства: амнезия, нервозность, гиперактивность, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации, нервозность, нарушения вкуса/обоняния, изменение личности.
Неврологические расстройства: головная боль, парестезии, головокружение, утомляемость, нарушение походки, тремор, сонливость, астения, экстрапирамидные симптомы.
Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, отек лодыжек, экстрасистолия, тахикардия, сердцебиение, приливы крови к лицу, аритмия (прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, блокада II—III степени), сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Пищеварительные расстройства: диарея, сухость во рту, горле, боль в желудке, тошнота, диспепсия, запор, анорексия, рвота, гингивит, увеличение массы тела, гиперплазия десен, гепатит, гипергликемия, изменение уровня сывороточных трансаминаз, γ-ГТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ.
Дерматологические расстройства: приливы, аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз, красная волчанка, эксфолиативный дерматит, петехии, эозинофилия, лимфаденопатия, ангионевротический отек, многоформная эритема, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения восприятия: шум в ушах, раздражение глаз.
Опорнодвигательные расстройства: миалгия, боль в костях и суставах.
Респираторные расстройства: одышка, носовое кровотечение, отек слизистой носа.
Мочевыделительные расстройства: никтурия, повышение уровня КФК, полиурия.
Репродуктивные расстройства: сексуальные расстройства, гинекомастия.
Общие: слабость, общее недомогание, потливость.

Взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают.
Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.
Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Начальная доза — 30 мг 4 раза в день и на ночь. Дозу можно (при необходимости) увеличивать до 240 мг (3–4 раза в день) с интервалом 1–2 дня.

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 90 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 60 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Torrent Pharmaceuticals

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами – 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем Дилтазем-60, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. 
Проникает в грудное молоко. 
Период полувыведения дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний – 20-30 мин, конечный – 3,5 ч (5-8 ч – при высоких и повторный дозах). Период полувыведения препарата Дилтазем-60 Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). 
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. 
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, коллапс, синусовая брадикардия с изоритмической диссоциацией или без, атриовентрикулярные нарушения проводимости.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, форсированный диурез. При нарушении проводимости возможна установка временного водителя ритма. Для коррекции расстройств применяют атропин, инотропные средства, вазопрессоры, глюкагон, инфузии кальция глюконата.

Особые указания

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.
При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.
Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.
В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

20 аналогов

Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов