Дротаверин (Drotaverine)

4.8
Отпуск:
Без рецепта
Действующее вещество:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, миотропное, спазмолитическое.

Показания

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.
Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.
Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

Взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослым — по 40–80 мг (1–2 табл.) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 240 мг.
Детям в возрасте 3–6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг (в 2–3 приема); 6–12 лет — разовая доза 40 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность применения — 2–5 раз в сутки.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002559 от 2014-10-14
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000110/01 от 2013-07-02
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000589/01 от 2012-01-10
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N001472/01 от 2017-03-03
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002559 от 2006-12-29
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000110/01 от 2006-03-10
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000589/01 от 2006-08-11
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002398 от 2016-12-06
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N003583/01 от 2010-08-02
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-007460/10 от 2010-07-30
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002398 от 2006-12-22
Дротаверин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-001103/08 от 2008-02-27

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30,1 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,1 мг; повидон (поливинилпирролидон) — 5,8 мг; тальк — 2,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг. 10 шт. в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
100 шт. в банке полимерной. Каждая банка в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «АЛСИ Фарма».
Претензии направлять по адресу: 129272, Москва, Трифоновский туп., 3.
Тел./факс: (495) 787-70-55.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фосфодиэстеразы (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) -2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Передозировка

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
С целью облегчения атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) применяют атропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца - атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными препаратами.

26 аналогов

Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Вазодилататоры
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Спазмолитики миотропные
Вазодилататоры