Эметрон® (Emetron®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противорвотное.
Показания
профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;
профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания к применению
беременность;
период лактации;
детский возраст до 2 лет.
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда - бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Взаимодействие
Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор:
цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Суточная доза для взрослых, как правило, составляет 8–24 мг.
При умеренной эметогенной химио- или радиотерапии. 8 мг внутрь за 1–2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии. Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.
При приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Изменение дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Суточная доза не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрихозина. Коррекция суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
ондансетрон | 8 мг |
(эквивалентно 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | |
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,3 мг; тальк — 7,1 мг; крахмал прежелатинизированный — 18 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный — 54,5 мг; лактоза безводная — 118,5 мг | |
оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный — 0,07 мг; краситель железа оксид желтый — 0,12 мг; титана диоксид — 0,27 мг; макрогол 6000 — 0,79 мг; Sepifilm 003 (макрогола 40 стеарат (моно- и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40 — Е431) — 8–12%, МКЦ (Е460) — 35–45%, гипромеллоза (Е464) — 45–55%) — 8,75 мг |
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг. В блистере из ПВХ и фольги алюминиевой по 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении Cmax в плазме достигается в течении 10 мин после инъекции. Биодоступность составляет около 60%.
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема внутрь в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Распределение
Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Vd составляет 140 л.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически значимое увеличение Т1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается Т1/2 (до 15-32 ч).
У пациентов пожилого возраста Т1/2 может достигать 5 ч.
Передозировка
В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно.
Наиболее часто отмечаются следующие симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальная реакция с преходящей AV-блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии; специфический антидот неизвестен.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3-рецепторов наблюдались аллергические реакции, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Т.к. ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8°С при обычном освещении.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.