Фентоламин
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
- I15.8 Другая вторичная гипертензия
- I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- L89 Декубитальная язва
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T33-T35 Обморожение
Состав и форма выпуска
Ампулы (1 мл) по 10 мг, в упаковке — 5 штук; ампулы (5 мл) 50 мг, в упаковке — 5 штук; таблетки по 20 мг, в упаковке — 20 штук.
Описание лекарственной формы
Ампулы, таблетки
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует α1- и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Показания
Острая сердечная недостаточность с выраженным застоем в легких или отеком легкого, особенно при свежем инфаркте миокарда. Нарушения периферического кровообращения.
Купирование гипертонических кризов при феохромоцитоме, а также их профилактика до и во время хирургических вмешательств (в сочетании с b–адреноблокатором).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым по 50 мг, детям по 25 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 нед.
При необходимости дозу увеличивают: взрослым по 100 мг 3–5 раз в сутки.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Срок годности
Таблеток — 5 лет; ампул — 3 года.
Производитель
“Сиба–Гейги”, Швейцария
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 54%. Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.
Передозировка
Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.