Флюанксол (Fluanxol®)

1 капля раствора для приема внутрь содержит флупентиксола гидрохлорида 4 мг; в упаковке флакон-капельница 10 мл.

Фармакологическое действие — нейролептическое.

Блокирует серотониновые (S-HT₂) дофаминовые (Д₁, Д₂) рецепторы.

В средних дозах (4–40 мг/сут): психотические состояния с преобладанием галлюцинаторно-параноидальной симптоматики и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.

В высоких дозах (40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, в т.ч. шизофрения, резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.

• сосудистый коллапс;

• угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);

• кома;

• детский и подростковый возраст до 18 лет;

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• повышенная чувствительность к фенотиазинам;

• наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы lapp; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).

С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 0.5-1.5 мг.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения (особенно в начале лечения), поздняя дискинезия (редко), транзиторная бессонница, седативный эффект (при больших дозировках).

Прочие: незначительные изменения печеночных проб, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы: лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение).

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС, ослабляет — леводопы и адреномиметиков. Метоклопрамид и пиперазин увеличивают риск развития экстрапирамидных нарушений. Блокирует гипотензивное действие симпатолитиков (гуанетидина и др.).

Внутрь, смешивая с водой, апельсиновым или яблочным соком. Средняя доза — 4–40 мг/сут. Первоначальная суточная доза — 4–16 мг (1–4 капли/сут), может быть разделена на 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут (10 капель/сут). Поддерживающая доза — 4–20 мг/сут (однократная утренняя доза).

Высокие дозы — 40–150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Схема назначения: в начале терапии — 4 раза/сут, затем — 1–3 раза/сут.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4,5 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

H.LUNDBECK, A/S (Дания)

Препарат отпускается по рецепту.

Обладает выраженными антипсихотическими и анксиолитическими свойствами, антиаутистическим и активирующим компонентами.

Всасывается достаточно быстро. Биодоступность около 40%. C_max достигается через 3–6 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени образует неактивные метаболиты. Экскретируется с фекалиями, частично — с мочой. Т_1/2 — 35 ч.

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные нарушения, судороги, шок, кома.

Лечение: промывание желудка (сорбенты), нормализация функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы (не следует использовать адреналин, т.к. он вызывает гипотензию); при судорогах — диазепам, экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты центрального действия.

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистой патологии. Прекращать прием следует постепенно. Длительное применение (особенно больших доз) требует постоянного наблюдения за больным. При назначении недостаточно высоких доз пациентам с возбуждением или гиперактивностью возможно обострение симптоматики (активирующий компонент).