Галидор® (Halidor®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K29.5 Хронический гастрит неуточненный
- K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
- K58 Синдром раздраженного кишечника
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K81 Холецистит
- K83.4 Спазм сфинктера Одди
- K91.5 Постхолецистэктомический синдром
- N20 Камни почки и мочеточника
- N21 Камни нижних отделов мочевых путей
- N23 Почечная колика неуточненная
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- R14 Метеоризм и родственные состояния
- R30.1 Тенезмы мочевого пузыря
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "HALIDOR" на одной стороне, со слабым характерным запахом.
1 таб. | |
бенциклана фумарат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.
1 мл | 1 амп. | |
бенциклана фумарат | 25 мг | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм - 8 мг, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Показания
Сосудистые заболевания:
— заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;
— заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов:
— желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
— урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.
Противопоказания к применению
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— острый инфаркт миокарда;
— AV-блокада;
— эпилепсия и другие формы спазмофилии;
— недавно перенесенный геморрагический инсульт;
— черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении
Взаимодействие
При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.
При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь.
Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день на протяжении 2–3 мес. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 мес.
Устранение спазма внутренних органов. 1–2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1–2 мес.
Раствор для в/в и в/м введения
В/в инъекционно (после разведения), инфузионно.
Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.
Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4 ампулы) препарата, разведенного солевым раствором до 10–20 мл или в/м (глубоко) 2 мл.
Курс лечения — 2–3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор® в таблетках.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл — 3 года.
таблетки 100 мг — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Претензии потребителей следует направлять по адресу ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.
В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:
Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.
Распределение
Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.
Передозировка
Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Особые указания
При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.