Гастрозол® (Gastrozol®)

4.8
Действующее вещество:
Категория риска для беременных:
B3 — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Капсулы непрозрачные, твердые желатиновые, размер №2, с корпусом светло-розового цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
омепразол 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.

Состав корпуса и крышечки капсул: железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; или железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.

Показания

— лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— рефлюкс-эзофагит;

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

— НПВП-гастропатия;

— с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарать у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Взаимодействие

Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка.

Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов.

При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — от 4 (у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки) до 8 нед (у пациентов с язвой желудка). При плохом заживлении язвы рекомендуется назначать препарат в течение еще 4 нед.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20–40 мг (при необходимости) 1 раз в сутки.

При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –12 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона — дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 80 мг/сут, должна разбиваться на 2 приема (каждые 12 ч), доза свыше 120 мг — на 3 приема.

Для профилактики кислотной аспирации — 40 мг вечером перед операцией и 40 мг за 1–4 ч до процедуры.

Лечение эрозивно-язвенных поражений, вызванных приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед, при необходимости лечение можно продолжать еще в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов рекомендуется поддерживающая терапия в дозе 20 мг.

При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori существует несколько схем комбинированной терапии («тройной» или «двойной»):

— 20 мг Гастрозола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20 мг Гастрозола, 250 мг кларитромицина и 400 мг метронидазола 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 40 мг Гастрозола, 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола 3 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20–40 мг Гастрозола 1 раз в сутки, 500 мг кларитромицина 3 раза в сутки и 0,75–1 г амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед;

— 40 мг Гастрозола и 750 мг амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед.

Пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 20 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин).

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

43 аналога

Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса
Ингибиторы протонного насоса