Кеталгин® (Ketalginum®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
- M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
- M15 Полиартроз
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M47 Спондилез
- M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анальгезирующее.
Ингибирует циклооксигеназу и нарушает синтез ПГ и тромбоксана.
Показания
Болевой синдром умеренной и сильной интенсивности (корешковый синдром, миалгия, растяжения, вывихи, травмы суставов, послеоперационный период).
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение способности к концентрации внимания, эйфория, судороги, галлюцинации; нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, приливы, изменения АД, сердцебиение, тромбоцитопения, пурпура, гематома, удлинение времени кровотечения, кровотечение (носовое, послеоперационное); гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, отек легких (крайне редко).
Со стороны органов ЖКТ: потеря или повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, дискомфорт в эпигастрии, диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, метеоризм, боль и чувство тяжести в животе, гастрит, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. осложненные перфорацией и кровотечением), изменение печеночных проб, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический или нефротический синдром, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции (бронхоспазм, отек гортани).
Взаимодействие
Изменяет действие антигипертензивных препаратов и диуретиков, повышает токсичность метотрексата, препаратов лития. Антикоагулянты, производные кумарина, гепарин, стрептокиназа, урокиназа, пентоксифиллин повышают риск возникновения кровотечений (необходим контроль показателей свертывания крови) и пептических язв; диуретики, ингибиторы АПФ — вероятность развития почечной недостаточности; НПВС — усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ. Одновременное применение с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, моксалактамом, пликамицином, вальпроевой кислотой увеличивает риск развития кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения.
Способ применения и дозы
Внутрь, разовая доза — 10 мг. При необходимости назначают каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг. Длительность терапии — не более 7 дней. Пациентам старше 65 лет или массой тела менее 50 кг необходима индивидуальная коррекция режима дозирования. На фоне нарушения функции почек следует уменьшать суточную дозу на 50% и не назначать более 2 дней.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакодинамика
Блокирует генерацию болевых импульсов (анальгезирующее действие), ингибирует агрегацию тромбоцитов. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24–48 ч после отмены препарата. Эффект развивается через 0,5–1 ч и достигает максимума спустя 2–3 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (скорость абсорбции уменьшается у пациентов с ожирением). Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Время достижения равновесного состояния составляет 24 ч при приеме в средней разовой дозе через каждые 6 ч. Т1/2 — 5,3 ч. Биотрансформируется (менее 50%), выводится с мочой (около 92%) и желчью (6%). При нарушение функции почек, у лиц старше 65 лет или находящихся на диализе Т1/2 увеличивается в 1,5–2 раза и более.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв, эрозивный гастрит, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия, при необходимости — проведение диализа.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.