Кинидин Дурулес® (Kinidin® Durules®)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения 1 табл.
хинидина сульфат 200 мг
(в виде хинидина бисульфата 250 мг)
вспомогательные вещества: поливинилхлорид; поливинилацетат; полиэтиленгликоль; магния стеарат; этанол 95%; оксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид E 171; парафин; пероксид водорода 30%; вода очищенная

в пластиковых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Угнетает ток ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы кардиомиоцитов, снижает скорость деполяризации (0 фаза); увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода; снижает возбудимость и сократительную активность миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, пучке Гиса; тормозит вагусные эффекты; вызывает вазодилатацию.

Показания

Фибрилляция предсердий (профилактика рецидивов); тахикардия наджелудочковая и желудочковая; пароксизмальная желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания к применению

Тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада II и III степени, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения, повышенная чувствительность к хинидину или хинину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует приостановить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, диплопия, желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция желудочков, артериальная гипотензия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, лихорадка, крапивница, сыпь.

Взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия - возможно усиление действия хинидина.

При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.

При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном - увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом - снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном - повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом - возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом - возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином - уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом - возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином - увеличение интервала QT.

При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.

При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином - значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином - возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.

При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт" у пациента пожилого возраста.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, прием препарата с пищей может повысить его переносимость. Лечение следует начинать в условиях стационара. Дозировку устанавливают индивидуально. Оптимальным является установление дозы в зависимости от концентрации хинидина в плазме примерно через неделю после начала лечения. Перед началом и во время лечения определяют QT-интервал. Обычная дозировка составляет от 2 до 5 табл. (0,4–1,0 г) утром и вечером; при поддерживающем лечении для предотвращения рецидивов мерцательной аритмии — по 3 табл. (0,6 г) утром и вечером.

При нарушении функции почек (в т.ч. у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью) корректировка дозы не требуется. При назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и детям следует принимать во внимание необходимость снижения дозы.

Условия хранения

При температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ASTRAZENECA, AB (Швеция)

Фармакокинетика

После приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч. Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.

Особые указания

C осторожностью применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.

Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.

В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.

1 аналог

Антиаритмические средства