Корватон (Corvaton®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка форте содержит молсидомина 4 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.
1 таблетка ретард — 8 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиагрегационное, сосудорасширяющее, антиангинальное.
В результате серии превращений выделяет оксид азота, стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающийся цГМФ расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки. По тому же механизму ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и др. факторов, способствующих агрегации.
Показания
Стабильная и нестабильная стенокардия (в т.ч. при наличии левожелудочковой недостаточности), стенокардия в острой фазе инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения, стенокардия при неэффективности, непереносимости др. препаратов и в пожилом возрасте.
Противопоказания к применению
шок;
сосудистый коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
понижение центрального венозного давления;
беременность;
период грудного вскармливания;
одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к молсидомину.
С осторожностью: больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после инфаркта миокарда, больным с глаукомой (особенно закрытоугольной).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилым пациентам.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, артериальная гипотония, коллапс, шок, тошнота, заторможенность, аллергические реакции.
Взаимодействие
Вазодилататоры, БКК и алкоголь усиливают гипотензивный; аспирин — антиагрегационный эффекты.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Корватон форте: по 1 табл. (4 мг) 2–3 раза в сутки; может использоваться более низкая дозировка (в зависимости от индивидуальной реакции или состояния больного).
Корватон ретард: 1–2 таблетки (8–16 мг) 1–2 раза (в отдельных случаях 3 раза) в сутки.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
SANOFI-AVENTIS S.A. Испания
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
Всасывается почти полностью. Биодоступность составляет 60–70%, остальные 30–40% метаболизируются в печени в фармакологически активное соединение SIN−1, из которого неэнзимным путем образуется нестойкое вещество SIN−1A, непосредственно выделяющее окись азота и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN−1C. Образуется и ряд др. метаболитов. Минимальная действующая концентрация препарата в плазме крови — 3–5 нг/мл. Не связывается с белками. T1/2 — 0,85–2,35 ч. В виде метаболитов выводится почками (90%) и через кишечник (9%); около 1% экскретируется в неизмененном виде.
Передозировка
Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Корватон не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Корватон может быть использован только после стабилизации кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
На время лечения следует исключить прием этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Клиническая фармакология
Уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде, расширяет крупные коронарные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе, уменьшает дилатацию желудочков при хронической сердечной недостаточности. Действие начинается в течение первых 20 мин, достигает максимума через 30–60 мин и продолжается от 4 до 6 ч.
Меры предосторожности
При остром инфаркте не следует назначать без постоянного мониторного контроля параметров кровообращения. Необходимо иметь в виду, что препарат может нарушать способность вождения автомобиля, управления механизмами (снижает концентрацию внимания).