Мемотропил® (Memotropil)

в контурной ячейковой упаковке 5 или 10 шт.; пачка картонная 4 или 12 упаковок (по 5 табл.) или 2 или 6 упаковок (по 10 табл.)

Ноотропное.

Стимулирует обменные процессы в мозге, повышает концентрацию АТФ, усиливает биосинтез РНК и фосфолипидов, гликолитические процессы, утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Нарушение мозгового кровообращения, коматозные и субкоматозные состояния (после травм и интоксикаций), заболевания ЦНС, сопровождающиеся понижением интеллектуально-мнестических функций, депрессия, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии, купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, отравление алкоголем, морфином и т.д.

Острая почечная недостаточность, возраст до 1 года.

Противопоказано (особенно в I триместре беременности).

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведенной для коррекции режима дозирования в выше.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Препарат противопоказан детям до 1 года.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна.

Прочие: диспептические явления, обострение стенокардии (у пациентов пожилого возраста).

При совместном применении Мемотропила с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин и тетрайодтиронин) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия Мемотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

При применении пирацетама в высоких дозах (9.6 г/сут) отмечалось повышение эффективности аценокумарола у больных венозным тромбозом (больше выражено снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro в концентрации 142 мкг/мл, 426 мкг/мл и 1422 мкг/мл пирацетам не угнетает изоферменты CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP4А9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYP3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут у больных эпилепсией не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат).

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Суточная доза — 30–160 мг/кг, кратность приема — 2–4 раза в сутки.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, назначают 1,2–2,4 г, а в течение первой недели лечения — 4,8 г/сут.

При лечении последствий инсульта — 4,8 г/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут. Поддерживающая доза — 2,4 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4–4,8 г/сут.

Детям (для коррекции пониженной обучаемости) — 3,3 г/сут в течение всего учебного года.

При кортикальной миоклонии начальная доза — 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы — 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для предотвращения развития приступа дозу сокращают постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг, разделенная на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования (см. табл.).

Таблица

Пожилым больным доза корректируется при наличии у них почечной недостаточности. При длительной терапии — необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. В коррекции дозы нет необходимости.

Больным с нарушением функции печени и почек, дозирование осуществляется по схеме, предусмотренной для больных с нарушением функции почек.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 100%.

После однократного приема препарата в дозе 2 г Cmax, составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Т1/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Симптомы: при приеме внутрь препарата в дозе 75 г отмечены диспептические симптомы, такие как диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать Мемотропил больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек. При необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.